关于质子泵抑制剂你不知道的事儿

“确认过眼神，我遇上对的人”。但对于胃食管反流病患者而言，想要能遇到“对的”药则需要充分了解不同质子泵抑制剂的特点。下面我们一起来看看关于质子泵抑制剂的那些你不知道的事儿！

1、质子泵抑制剂的往事

目前在中国上市的质子泵抑制剂有五种，按上市时间依次为：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑。但你不知道的是，最初质子泵抑制剂的研发分为两种路线，一种是含氟(F)路线，研发出的质子泵抑制剂包括兰索拉唑和泮托拉唑；另一种是不含氟路线，研发出的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑以及雷贝拉唑。而氟的引入也使得不同的质子泵抑制剂变得不太一样。

2、发现“F”的力量

氟其实与我们的生活密切相关，比如含氟牙膏能增强牙齿抗龋能力等。但你不知道的是，氟也给药物发展带来了巨大变革。最早合成的含氟药物是5-氟尿嘧啶，一种常用的抗癌药。而现在几乎每个医学领域都有一些重要的治疗药物含氟。氟之所以如此重要是因为其具有三个作用，并且这些作用随着氟原子增多而增强：

①改变药物空间构象，增强药物活性

②增强药物亲脂性，提高药物生物利用度

③选择性组织药物代谢，增加药物稳定性

3、兰索拉唑含有“3F”结构，起效更快，使患者获得更佳疗效

兰索拉唑含有独特的三氟乙氧基结构，在体内吸收速度大大提高（生物利用度越大，吸收度越快），因为质子泵抑制剂的起效速度主要由吸收速度决定，因此兰索拉唑具有更快的起效速度：

①兰索拉唑首剂生物利用度即可达到85%，首次服药即可快速吸收

②艾司奥美拉唑首剂生物利用度只有64%，而雷贝拉唑的生物利用度只有52%

③兰索拉唑在服药后1小时即可开始起效，最初5小时抑酸作用显著优于雷贝拉唑

快速起效的药物更能满足患者需求，提高患者依从性，获得更佳疗效：

4、当质子泵抑制剂遇上氯吡格雷

质子泵抑制剂与氯吡格雷联用可能影响氯吡格雷疗效，从而增加患者心肌梗死风险。但并不是所有质子泵抑制剂都一样。选择质子泵抑制剂时应该注意：

①欧洲药物管理局、氯吡格雷说明书、艾司奥美拉唑说明书均明确指出：应避免艾司奥美拉唑与氯吡格雷联用

②雷贝拉唑与氯吡格雷联用可能增加心血管不良事件风险

③兰索拉唑说明书明确指出：兰索拉唑与氯吡格雷合并给药时，无需调整剂量

④泮托拉唑具有独特的II相代谢途径，与临床常用的24种药物联用无相互作用，与氯吡格雷合并给药时，无需调整剂量

氟的引入给质子泵抑制剂带来了明显差异，兰索拉唑含有三氟结构，具有更快吸收，更快起效，安全性好的特点，可使患者获得更佳疗效，是治疗胃食管反流病的优选药物。