话说抗艾滋病毒药物（4）：去羟肌苷

去羟肌苷，英文简称ddI，1991年10月在美国上市，它是第二个问世的艾滋病抗病毒药去。

有肠溶胶囊、咀嚼片、溶液和散剂4种剂型，国内主要有咀嚼片剂和散剂（粉末），目前散剂已基本淘汰。成人服用方法根据体重不同而稍有不同，体重大于60公斤的患者每次服用咀嚼片剂200毫克，每12小时1次；体重小于60公斤的话则每次125毫克，每12小时1次。儿童服用方法如下：2周～８月龄婴幼儿每次100毫克/m³体表面积，每12小时1次；大于8月龄儿童每次120毫克/m³体表面积，每12小时1次。因为胃酸破坏该药，咀嚼片里含有抗酸剂来对抗胃酸，所以咀嚼片剂必须在嘴里嚼碎后吞咽，不能像吃其它药片一样整片吞咽。如果整片吞咽，药片里面的抗酸剂不能及时释放出来对抗胃酸，这样疗效受影响。由于食物能促进胃酸分泌，所以该药需要空腹服用，具体说就是饭前至少1小时或饭后至少2小时服用。但是肠溶胶囊却可以不受食物限制，因为它不在胃内消化，胃酸不影响它。

该药不良反应也较多，基本上同司他夫定，特别是和司他夫定一起用时，不良反应严重，一般不要合用。该药比较特殊的是它可以引起视物模糊。

因为该药结构和齐多夫定、司他夫定、拉米夫定都不同，所以一般来说当病毒对这3种药物耐药时，可以用去羟肌苷代替。也是因为这个原因，我国目前把去羟肌苷用作二线药物，这是合理的。用作二线药物并不是说这个药物没有齐多夫定和司他夫定好，我倒觉着如果不是考虑到把它留作二线药物的话，它应该取代司他夫定作为一线药物的。在美国，它和齐多夫定都是一线治疗里的次选药物。

我国成人艾滋病患者的二线方案选择的是替诺福韦+拉米夫定+克力芝，这是很好的方案。但是，替诺福韦的来源是个问题。我认为，如果以前没有用过去羟肌苷的话，也是可以考虑用去羟肌苷代替替诺福韦组成二线方案。因为替诺福韦可能影响儿童骨骼发育，所以我国儿童的二线方案选用的是阿巴卡韦+拉米夫定+克力芝或者阿巴卡韦+去羟肌苷+克力芝。第一个方案是没问题的，但是第二个方案里阿巴卡韦与去羟肌苷一起用就有些问题了。这2个药物都属于嘌呤类核苷类似物，另一个核苷类似物就是替诺福韦。2个嘌呤类药物的合用一般是不行的，临床研究表明，替诺福韦+去羟肌苷或者阿巴卡韦+替诺福韦的组合是失败的，要么毒副作用大，要么治疗效果差。阿巴卡韦+去羟肌苷的组合没有进行过临床研究，也许是考虑到结果可能和前面2个组合类似，不会有好结果。我曾请教过美国的艾滋病专家，他们认为最好不要把去羟肌苷和阿巴卡韦组合在一起。当然，这只是一种观点罢了，世界卫生组织和我们的方案是一样的，也是建议阿巴卡韦与去羟肌苷合用。但我个人认为此时不如保留拉米夫定（虽然已经耐药），和阿巴卡韦、克力芝一起组成二线方案。